ファルマデザイン、ＤＡＰキナーゼの立体構造モデルを利用したフォーカストライブラリーを提供
ＤＡＰキナーゼファミリーの立体構造モデルを利用したフォーカストライブラリ
「ＰｈａｒｍａＧＣＨＥＭ（ＴＭ） ＤＰｋ」を開発
株式会社ファルマデザイン（本社：東京都中央区、代表取締役：古谷 利夫）は、アポトーシスの制御に関与したＤｅａｔｈ Ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ Ｐｒｏｔｅｉｎ（ＤＡＰ）キナーゼ※１の立体構造モデルを利用したフォーカストライブラリ「ＰｈａｒｍａＧＣＨＥＭ（ＴＭ） ＤＰｋ」の提供を開始いたしましたのでお知らせいたします。
当社はこれまでに、バイオインフォマティクスと合理的なドラッグデザインの融合によるｉｎ ｓｉｌｉｃｏ 創薬分野で創薬研究、受託研究、ツール販売を行ってきており、多くの製薬企業から高い評価をいただいております。また、昨年６月と本年３月には、創薬研究のツールとして標的タンパク質の立体構造から予測したケモカイン受容体ファミリーに対する低分子化合物のフォーカストライブラリ２種（「ＰｈａｒｍａＧＣＨＥＭ（ＴＭ） ＣＫ」および「ＰｈａｒｍａＧＣＨＥＭ（ＴＭ） ＣＫＩＩ」）を開発し、複数の製薬企業へ提供をしています。
この度、フォーカストライブラリの第３弾として、キナーゼの一種であるアポトーシスの制御に関与したＤｅａｔｈ Ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ Ｐｒｏｔｅｉｎ（ＤＡＰ）キナーゼに対する低分子化合物のフォーカストライブラリ「ＰｈａｒｍａＧＣＨＥＭ（ＴＭ） ＤＰｋ」を開発し、提供を開始いたしました。Ｄｅａｔｈ Ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ Ｐｒｏｔｅｉｎ（ＤＡＰ）キナーゼを標的分子とする疾患は、脳梗塞、心筋梗塞等が考えられます。
なお、本製品はナミキ商事株式会社※２にご協力いただき、広く、創薬研究をおこなっている企業・研究機関へ販売をさせていただきます。
■「ＰｈａｒｍａＧＣＨＥＭ（ＴＭ） ＤＰｋ」の特長
・従来のようなリガンド情報のみによって選別されたフォーカストライブラリとは異なり、標的分子の立体構造モデルを用いてバーチャルスクリーニングを行なって選択された化合物であるため、従来のキナーゼライブラリにはない、新規骨格をもつ化合物が多く含まれています。
・バーチャルスクリーニングにおける標的モデルの結合サイトの情報は、分子進化的な解析結果にもとづいております。従って、ＤＡＰキナーゼに対して選択的に活性をもつ化合物が選択されていることが期待されます。
■製品情報
製品名：「ＰｈａｒｍａＧＣＨＥＭ（ＴＭ） ＤＰｋ」
内 容：６０２種類の化合物各１ｍｇが含まれたライブラリ及びそれらの化合物構造情報
対象受容体：ＤＡＰキナーゼファミリー（ＤＡＰＫ１，ＤＡＰＫ２，ＤＡＰＫ３，ＤＲＡＫ１，ＤＲＡＫ２）
価 格：７３５万円（税込み）
発売開始日：２００６年９月２６日
■株式会社ファルマデザインについて：http://www.pharmadesign.co.jp/
１９９９年に創立された構造バイオインフォマティクスとドラッグデザインを事業の中核としたゲノム創薬ベンチャー。
ゲノム創薬に関する受託研究と、独自にタンパク質の立体構造からその機能をコンピュータで推定することにより創薬ターゲット分子を探索し、医薬品のリード化合物を見出す研究を行なっています。
また、オーファンＧＰＣＲ をターゲットとした創薬探索のために、バイオインフォマティクス技術を活用した、内在性リガンドを探索する生理活性ペプチドライブラリ「ＰｈａｒｍａＧＰＥＰ（ＴＭ） ｖ２Ｓ」を開発・販売しています。
以 上
＊１：ＤＡＰキナーゼファミリーは，セリン・スレオニンキナーゼ群に位置し、アポトーシスに関連した疾患領域の標的分子として期待されているキナーゼです。対象疾患は、主に脳梗塞時の神経細胞保護作用，心筋梗塞時の心筋細胞保護作用に注目されています。
＊２：ナミキ商事株式会社（本社：東京都新宿区、代表取締役社長 並木達也）は、昭和４９年に創立された、医薬品及び創薬化学品販売の専門商社。
ＴＥＬ：０３－３３５４－４０２６
ホームページ：http://www.namiki-s.co.jp
Ｅメール：info@namiki-s.co.jp