米ファイザー、禁煙治療薬「バレニクリン」が日本人喫煙者に有効・安全など試験結果を発表
ファイザー社の禁煙治療薬「バレニクリン」
日本人喫煙者における有効性・安全性データを米国心臓病協会年次総会で発表
２００６年１１月１３日、米国イリノイ州シカゴで開催された米国心臓病協会（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｈｅａｒｔ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ）の年次総会において、大阪府立健康科学センターの中村正和医師によって、ファイザー社の禁煙治療薬バレニクリンが日本人喫煙者において有効かつ安全であることを示す試験結果が発表されました。
喫煙は肺癌をはじめとする多くの癌、心筋梗塞、脳卒中、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの原因であり、本邦の喫煙による超過死亡数は２０００年で１１．４万人と推計されており、総死亡数の１２％を占めます。喫煙の本質はニコチン依存症という病気であるため、禁煙は容易に達成できるものではなく、科学的根拠に基づいた禁煙治療が必要です。
本試験について大阪府立成人病センターの大島明医師は次のように述べました。「本試験は、日本人を対象に持続禁煙率を用いて禁煙に対するカウンセリングと薬物療法の効果を評価した初めての無作為化比較対照試験です。日本国内で使用できる禁煙治療薬は現在ニコチンパッチとニコチンガムに限られていることから、バレニクリンによって薬物療法の選択肢が拡がり、禁煙治療がさらに普及して世界の中で高いわが国の喫煙率の低下に貢献し、国民の健康に大きな効果をもたらすことが期待されます」。
バレニクリンは、ファイザー社が禁煙治療を目的に発見および開発したニコチン性アセチルコリン受容体に対する選択的な部分作動薬です。本剤は禁煙に伴う離脱症状（禁断症状）およびたばこに対する欲求を緩和し、同時に本剤を服用中に喫煙した際のたばこから得られる満足感を抑制すると考えられています。バレニクリンはこれら２つの作用によって、禁煙の成功率を向上させることが期待されます。
国内で実施された二重盲検プラセボ対照試験において、３つの用量のバレニクリン（０．２５ ｍｇ、０．５ ｍｇ、または１ ｍｇ １日２回）とプラセボの１２週間投与を比較しました。また、投与終了後４０週間にわたって経過観察を行いました。
６１８名の日本人喫煙者が治験薬を服用し、このうち５１５名がニコチン依存症のスクリーニングテスト（ＴＤＳ）によってニコチン依存症であると診断されました。ニコチン依存症の喫煙者における投与終了時の４週間持続禁煙率は、バレニクリン１ ｍｇ １日２回投与で６５．４％であり、プラセボの３９．５％よりも有意に高い結果となり、バレニクリンのプラセボに対するオッズ比は２．９８でした。また、服用開始から１年後における持続禁煙率も、バレニクリンはプラセボよりも有意に高い結果でした。
バレニクリンの忍容性は良好であり、脱落率も低く、プラセボと同程度でした。主な副作用は、吐き気、頭痛、便秘と上腹部痛でした。